非氨酯为新型的抗癫痫药物。它在对抗强电休克和戊四氮性癫痫都是有效的,而没有其他抗癫痫药的平静、抑郁的副作用。动物实验表明,在医治浓度,能在海马神经元中抑制NMDA引发的作用,同时大大增强GABA引发的的反应,这类抑制和兴奋的两重作用使得本品成为广谱的抗癫痫药。
非氨酯(Felbamate)1993年9月在美国上市,医治成年人部份性癫痫,因出现再生障碍性贫血被停用。1995年在德国上市。1996年在法国、西班牙上市。非氨酯的作用机制是能提高癫痫刺激阈,具有抗癫痫作用,也可抑制由使君子氨酸等引发的癫痫发作,并可抑制由角膜激起的复杂性部份癫痫发作。对低氧缺血性损伤具有神经保护作用。
非氨酯口服后吸收完全,食品对吸收无影响。儿童与成人的药代动力学性质基本一致。血药浓度及药时曲线下面积呈剂量相干增加。代谢物无活性。90%以上经肾脏排出。
本品可单一运用或与其他抗癫痫药适用医治部份性癫痫突然发作,也可合并用药医治因非典型小发作引发的部份性癫痫发作或全身发作(大发作)。非氨酯口服最大剂量每天3600毫克,14岁以下儿童最大剂量为每天每公斤体重45毫克,分3~4次服。本品不作为一线用药。
非氨酯常见的副作用为胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食等,神经系统反应如头晕、失眠、疲倦、复视等,但都较轻微。
非氨酯与其他药物合并运用的副作用比单一用药多,主要是由于本品与其他抗癫痫药之间存在相互作用,故合用时应调剂剂量。
非氨酯与丙戊酸钠合用时,本品的血药浓度增加;与苯妥英、卡马西平合用时,本品血药浓度下降,而苯妥英和丙戊酸的浓度增加,而卡马西平的血药浓度下降。
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